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Aktivitätsbasierte biochemische Screening/Profiling-Assay Services
Sobald ein potenzieller Kinaseinhibitor identifiziert ist, gehört es zur Standardpraxis in der Arzneimittelforschung Studien zum Wirkmechanismus durchzuführen, um die potenziellen Wirkstoffkandidaten zu charakterisieren und zu vergleichen. Die Erstellung von Kinase-Profilen dient dazu, die allgemeinen Potenz- und Selektivitätstrends von Wirkstoffen im gesamten menschlichen Kinom zu verstehen, was bei der Auswahl von Targets, der Priorisierung von Wirkstoffen und möglichen Auswirkungen auf die Toxizität hilfreich ist.
In Zusammenarbeit mit Carna Biosciences bieten wir aktivitätsbasierte Kinase-Profiling- und Screening-Dienstleistungen zur Bewertung der Potenz und Selektivität Ihrer Wirkstoffe an. Zusätzlich zu unseren ~ATP-km-Assay-Dienstleistungen bieten wir Tests bei höherer ATP-Konzentration (1mM) an, um einen Einblick in die Hemmung und Potenz von Wirkstoffen unter physiologisch relevanteren Bedingungen zu erhalten.
Besonderheiten unserer Profiling- und Screening-Assays:
- Umfangreiche Kinom-Abdeckung
- Aktivitätsbasiertes Profiling & Screening
- Bestätigen Sie Ihre Ergebnisse bei höheren ATP-Konzentrationen, um potenzielle Typ II/III-Inhibitoren zu identifizieren.
- Stellen Sie Ihr eigenes Panel zusammen oder nutzen Sie unsere speziellen vorselektierten Panels.
Mobility Shift Assay(MSA)/IMAP™ Kinase Assay Service
Mobility Shift Assays/IMAP™-Assays überwachen die Phosphorylierung direkt, indem sie das nicht-phosphorylierte und das phosphorylierte Substrat in der Kinasereaktion messen. Die Technologie basiert auf Mikrofluidik auf einem Mikrochip mit elektrophoretischer Trennung und Quantifizierung des fluoreszenzmarkierten Substrats und des phosphorylierten Produkts.
Die Potenz und Selektivität Ihrer Verbindungen wird an den von Ihnen ausgewählten Zielkinasen bewertet. Alle Kinasen werden in höchster Qualität hergestellt und garantiert, so dass wir Ihnen hochwertige Daten liefern können. Die ATP-Konzentration in unseren Assays wird um den Km-Wert herum festgelegt. Für ein besseres Verständnis von Selektivität und Allosterismus wurden viele Assays auch mit 1mM ATP validiert. Für langsam bindende Verbindungen bieten wir Assays an, bei denen die Kinase mit Ihren Verbindungen vorinkubiert wird.
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ADP-Glo™ Kinase Assay für Lipid Kinase Screening & Profiling
Für das Lipidkinase-Screening und die Erstellung von Profilen verwenden wir die ADP-Glo™-Assay-Plattform. Die Wirksamkeit und Selektivität Ihrer Verbindungen wird über ADP gemessen, das in einer Kinasereaktion gebildet wird. Das ADP wird in ATP umgewandelt, das zur Erzeugung von Licht in einer Luciferase-Reaktion verwendet wird. Die erzeugte Lumineszenz (RLU-Wert) korreliert mit der Kinaseaktivität. Die ATP-Konzentration unserer Lipidkinase-Assays ist auf den ungefähren Km-Wert der jeweiligen Kinase eingestellt.
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